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新中国的"第一":首次发现青蒿素

来源:人民网-人民日报

作者:

2019-12-09 09:37:12

屠呦呦在工作。

新华社发

人类已经和疟疾进行了数百年的斗争。19世纪,法国化学家从金鸡纳树中分离奎宁。此后,奎宁的替代物氯喹一度成为抗击疟疾的特效药。

上世纪60年代,疟原虫对奎宁类药物产生抗药性,使得全世界2亿多疟疾患者面临无药可治的局面,死亡率急剧上升。屠呦呦发现的全新抗疟疾药物青蒿素,带来了一种全新的抗疟新药。青蒿素目前仍然是人类治愈疟疾的唯一选择。以青蒿素类药物为基础的联合疗法,至今仍是世界卫生组织推荐的疟疾治疗方法,挽救了全球数百万人的生命。

亲历者说              

屠呦呦:中国中医科学院终身研究员,青蒿素发现者,第一位获得诺贝尔奖的中国本土科学家

青蒿素是我国改革开放后第一批新药,也是由原卫生部颁发的第一张一类新药证书,授予中国中医研究院(中国中医科学院的前身)中药研究所:“你单位研制的新药青蒿素,根据《中华人民共和国药品管理法》,经审查,符合我部颁发的《新药审批办法》的规定,特发此证。”

新药证书含金量十足。诺贝尔生理学或医学奖评委让·安德森评价:“她(屠呦呦)以惊人的毅力发现青蒿素,是第一个证实青蒿素可以在动物体和人体内有效抵抗疟疾的科学家。她的研究跟所有其他科研成果都不同,为科研人员打开了一扇崭新的窗户。”

上世纪60年代,在氯喹抗疟失效、人类饱受疟疾之害的情况下,在中医研究院中药研究所任研究实习员的屠呦呦于1969年接受了国家疟疾防治项目“523”办公室的任务,39岁的屠呦呦任中药抗疟组组长,从此开始征服疟疾的艰难历程。

历经380多次实验、190多个样品、2000多张卡片,屠呦呦和课题组发现,青蒿提取物对鼠疟原虫的抑制率只有12%—40%。屠呦呦分析,抑制率上不去的原因,可能是提取物中有效成分浓度过低。

问题在哪里?屠呦呦重新把古代文献搬出来,终于在东晋葛洪《肘后备急方》中找到了答案:“青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之。”原来古人用的是青蒿鲜汁!屠呦呦立刻意识到,有可能是高温破坏了青蒿的有效成分。

青蒿素的提取,只是第一步。自1972年分离得到青蒿素单体后,屠呦呦等先后与中国科学院有机所和生物物理所协作,最终用X—衍射方法确定了青蒿素的立体结构。青蒿素是一个具过氧基团的新型倍半萜内酯,也是一个与过去抗疟药结构完全不同的新抗疟药,打破了过去认为“抗疟药必须含氮杂环”的断言。

“青蒿素的发现不仅增加一个抗疟新药,更重要的意义还在于发现这一新化合物的独特化学结构,它将为合成设计新药指出方向。”屠呦呦说,青蒿素是属于我们中国的发明成果,而且是从中医药里集成发掘的,是中医药造福人类的体现。

知识链接              

1992年,针对青蒿素复燃率高、水溶性不好等缺点,屠呦呦发明双氢青蒿素的抗疟“升级版”。之后,屠呦呦团队又发现双氢青蒿素针对红斑狼疮的独特效果。

2018年,屠呦呦团队发现青蒿素对盘状红斑狼疮有效率超90%、对系统性红斑狼疮有效率超80%,并开始进入Ⅰ期实验。

参观贴士              

北京东城区东兴隆街54号,同仁堂博物馆,全馆7个展厅,展出1000余件中医药历史文物。博物馆以中国中医药发展为背景,反映了以同仁堂为代表的中国传统医药文化的独特魅力。

 

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